Πρόσφατα, η GenFleet Therapeuticsανακοίνωσε ότι το Γραφείο Φαρμακευτικής Διοίκησης (ISAF) της Ειδικής Διοικητικής Περιφέρειας του Μακάο της Κίνας ενέκρινε το Dupert® (φουλζερασίμπη, GFH925/IBI351) για τη θεραπεία ασθενών με προχωρημένο μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (ΜΜΚΠ) που φέρει μετάλλαξη KRAS G12C και οι οποίοι έχουν λάβει τουλάχιστον μία συστηματική θεραπεία.
Η φουλζερασίμπη ήταν ο πρώτος αναστολέας KRAS G12C που αναπτύχθηκε στην Κίνα και έλαβε έγκριση NDA με χαρακτηρισμό αξιολόγησης κατά προτεραιότητα τον Αύγουστο του 2024 από την NMPA.
Σχετικά με το Dupert® (φουλζερασίμπη, αναστολέας KRAS G12C)
Ανακαλύφθηκε από την GenFleet Therapeutics, η φουλζερασίμπη (GFH925/IBI351) είναι ένας νέος, από του στόματος δραστικός, ισχυρός αναστολέας KRAS G12C, σχεδιασμένος να στοχεύει αποτελεσματικά την ανταλλαγή GTP/GDP, ένα ουσιαστικό βήμα στην ενεργοποίηση της οδού, τροποποιώντας το υπόλειμμα κυστεΐνης της πρωτεΐνης KRAS G12C ομοιοπολικά και μη αναστρέψιμα. Προκλινικές μελέτες εκλεκτικότητας κυστεΐνης κατέδειξαν υψηλή εκλεκτικότητα της GFH925 προς την G12C. Στη συνέχεια, η GFH925 αναστέλλει αποτελεσματικά την κατάντη οδό σήματος για να προκαλέσει απόπτωση και αναστολή του κυτταρικού κύκλου των καρκινικών κυττάρων.
Η φουλζερασίμπη έχει επίσης λάβει σύσταση Κατηγορίας 1 στη θεραπεία του Μη Μικροκυτταρικού Καρκίνου του Πνεύμονα (ΜΜΚΠ) με μετάλλαξη KRAS G12C στις κατευθυντήριες γραμμές CSCO του 2025, προσφέροντας στους ασθενείς μια νέα επιλογή στοχευμένης θεραπείας με διαρκή αποτελεσματικότητα και καλή ανεκτικότητα.
Σύμφωνα με τα δεδομένα φάσης II της μελέτης έγκρισης σε ασθενείς με μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (ΜΜΚΠ) με μετάλλαξη KRAS G12C, η μονοθεραπεία με φουλζερασίμπη πέτυχε ORR (αντισταθμιστικό ποσοστό ανταπόκρισης) 49,1% και διάμεση επιβίωση χωρίς εξέλιξη της νόσου (PFS) 9,7 μήνες. Το ποσοστό συνολικής επιβίωσης (OS) στους 12 μήνες ήταν 54,4% και το ποσοστό επιστροφής στην υγεία (DoR) στους 12 μήνες ήταν 53,7%. Στη μονοθεραπεία χορηγήθηκαν επίσης δύο χαρακτηρισμοί πρωτοποριακής θεραπείας για τη θεραπεία ασθενών με προχωρημένο ΜΜΚΠ με μετάλλαξη KRAS G12C και καρκίνο του παχέος εντέρου.
Με επικεφαλής την GenFleet σε συνεργασία με κορυφαίους Ευρωπαίους ειδικούς στον καρκίνο του πνεύμονα, η μελέτη KROCUS για τη φουλζερασίμπη σε συνδυασμό με κετουξιμάμπη παρουσίασε επίσης εντυπωσιακή αποτελεσματικότητα σε όλους τους ασθενείς με μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC) πρώτης γραμμής και ιδιαίτερα εξαιρετική ανταπόκριση στον όγκο μεταξύ των ασθενών με μεταστατικό εγκεφαλικό επεισόδιο. Επιπλέον, το σχήμα επέδειξε καλύτερη ασφάλεια/ανεκτικότητα σε σχέση με τη μονοθεραπεία με φουλζερασίμπη στη θεραπεία NSCLC δεύτερης και άνω γραμμής. Ως πρωτοποριακός συνδυασμός ενός αναστολέα KRAS G12C (φουλζερασίμπη) και ενός αντισώματος κατά του EGFR (κετουξιμάμπη) στην θεραπεία πρώτης γραμμής για τον καρκίνο του πνεύμονα, αυτή η καινοτόμος προσέγγιση έχει τη δυνατότητα να καθιερώσει την επόμενης γενιάς τυποποιημένη θεραπευτική αγωγή (SOC) για τη θεραπεία πρώτης γραμμής για τον NSCLC.
Σύμφωνα με τα δεδομένα σε μια πρόσφατη περίληψη στη μίνι προφορική παρουσίαση της ετήσιας συνάντησης του Ευρωπαϊκού Συνεδρίου για τον Καρκίνο του Πνεύμονα (ELCC) του 2025, 45 από τους συμμετέχοντες στη δοκιμή έλαβαν τουλάχιστον μία αξιολόγηση όγκου μετά τη θεραπεία από τις 14 Ιανουαρίου 2025: το ORR έφτασε το 80%, το DCR έφτασε το 100% και η mPFS ήταν 12,5 μήνες.
Προς το παρόν, εξακολουθούν να διεξάγονται πολλές κλινικές δοκιμές νέων τεχνολογιών κατά του καρκίνου στην Κίνα που αναζητούν ασθενείς. Για συμβουλές σχετικά με νέα φάρμακα και τεχνολογίες, μπορείτε να επικοινωνήσετε με το Διεθνές Τμήμα του Νοσοκομείου Ογκολογίας της Νότιας Περιφέρειας του Πεκίνου.
Αριθμός τηλεφώνου: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Ώρα δημοσίευσης: 15 Ιουλίου 2025